Inhibidores de PCSK9: un avance considerable en Hipercolesterolemia.

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El descubrimiento en 2013 de la proteína convertasa subtilisina kexina 9 (PCSK9) ha supuesto un importante avance en el tratamiento de la Hipercolesterolemia. Esta proteína con localización hepática, se une a los receptores del Colesterol LDL (C-LDL), favoreciendo su degradación.

En julio de 2015 la FDA aprueba el uso de los inhibidores de PCSK9, al haberse demostrado producen una reducción importante del C-LDL, convirtiéndose en una alternativa al tratamiento con estatinas, particularmente en aquellos pacientes en los que no se obtenía el objetivo del tratamiento. Se trata de los primeros anticuerpos monoclonales utilizados en cardiología. En el propio 2015 se aprueba en Europa el Evolocumab y más adelante el Alirocumab.

El 18 de octubre de 2018 el Colegio Americano de Cardiología y la Asociación Americana del Corazón publican en Circulation, junto a otros grupos, una actualización en el manejo de los pacientes con Hipercolesterolemia y el papel de los inhibidores PCK9 en los no respondedores a las estatinas.

Entre los efectos secundarios se han descrito manifestaciones respiratorias altas, diarreas, artralgias, dolor de espalda, infección urinaria y eritema en el sitio de la inyección.

Beneficios del uso de los inhibidores de PASK9

• La respuesta es igualmente satisfactoria tanto en Hipercolesterolemia familiar como Hipercolesterolemia no familiar.

• Aquellos casos en los que con las estatinas no se consigue el objetivo de reducción de los niveles de C-LDL. Con los inhibidores de PCSK9 la disminución del C-LDL puede alcanzar entre el 50% y el 70%.

• Pacientes con intolerancia a las estatinas, la cual puede aparecer entre el 10% y el 15% de los casos. 

• Disminuye los niveles del Colesterol No LDL y los triglicéridos.

• Aumenta los niveles del Colesterol HDL.

• Inhibe el proceso inflamatorio crónico endotelial propio de la ateromatosis, tanto en diabéticos como en no diabéticos.

• Se han descrito beneficios adicionales de estos anticuerpos monoclonales en insuficiencia renal, hipotiroidismo, hiperinsulinemia, inflamación y diabetes.

• Estos fármacos tendrán un lugar en la estrategia de intervención para los pacientes con riesgo cardiovascular alto y supondrá una reducción importante de los eventos cardiovasculares.

Enlaces:

 Journal of Lipids Volume 2018, Article ID 3179201, 13 pages. https://doi.org/10.1155/2018/3179201.

Circulation. 2018;000: e000–e000. DOI: 10.1161/CIR.0000000000000624.